首先，要将药片置于舌下。因为舌表面有舌苔和角化层，将药物置于舌上的话，很难被吸收。舌下具有丰富的静脉丛，将药片置于舌下或咬碎后置于舌下，才能保证被快速吸收，达到“急救”目的。口腔干燥时，可先饮少许水，再含化药物。
服药时应取坐位或半卧位。硝酸甘油、消心痛等在扩张心脏冠状动脉的同时，也使周围的动脉得到扩张。如果站立服药，会因重力因素使大量血液淤积于下肢，造成相对血容量不足而使血压下降，导致脑供血不足而发生意外。平卧位服药则使回心血量增加，心肌耗氧量也随之增多，不利于病情的缓解。只有坐位或半卧位时，才会减轻心脏负担，从而快速缓解心绞痛。
舌下用药虽然发挥作用快，但药效持续时间比口服用药要短。因此，舌下给药只适用于急救情况，病情稳定后还需口服给药。需要注意的是硝酸甘油可引起颅内压和眼压升高，因此，颅内高压和青光眼患者不要服用本药。
