睪丸的生理功能要受到頭顱內腦垂體的操縱，由腦垂體分泌的卵泡刺激素(FSH)和黃體生成素(LH)，命令睪丸生產精子和製造雄激素——睪酮。一旦某些藥物干擾了腦垂體的這項工作，睪丸得不到命令，重者睪丸會逐步發生萎縮現象，輕者也會釀成精子生產的障礙。
日常生活中，有很多藥物會損害睪丸，致無精症，但程度有輕重，如男子口服避孕藥棉酚、雄激素睪酮製劑、雌激素雌二醇製劑、秋水仙鹼、柳氨磺胺吡啶、錳製劑、吡哆醇、三硝基甲苯等對睪丸的損害較輕。
在治療某些免疫性疾病時，例如自身免疫性溶血性貧血、紅斑狼瘡等，需要採用免疫抑制劑，尤其是進行各種各樣的器官移植手術以後，必須長期使用免疫抑制劑。殊不知，免疫抑制劑也是一類藥物性睪丸損害的“元凶”。
最著名的免疫抑制藥環孢菌素，它會直接損害睪丸裡精子的前身細胞——精原細胞，還會影響腦垂體卵泡刺激素和黃體生成素的分泌，降低它們在血液裡的含量，從而影響睪丸的生精功能以及生產睪酮的能力。
