近年來血液淨化系統的應用進一步提高了百草枯的成功救治率，但如果中毒時間過長，錯過了最佳時期，致死量的毒物已進入重要臟器並與組織蛋白結合，則很難從體內清除，即使進行了血液灌流也不可逆轉。所以，預防至關重要。
由於百草枯毒性較大,常有中毒發生，農民朋友在應用時要嚴格管理，規範操作，以防中毒。
百草枯可經胃腸道、皮膚和唿吸道吸收，因其無揮發性，一般不易經吸入發生中毒。皮膚若長時間接觸白草枯，或短時接觸高濃度百草枯，特別是破損的皮膚或陰囊、會陰部被污染均可導致全身中毒。
口服中毒是中毒的主要途徑。口服吸收率爲5~15%，吸收後2小時達到血漿濃度峯值，並迅速分佈到肺、腎臟、肝、肌肉、甲狀腺等，其中肺含量較高，存留時間較久。
百草枯在體內可部分降解，大部分在2日內以塬形經腎臟隨尿排出，少量亦可從糞便排出。
