作爲一種最常用且極爲有效的止痛方法，爲世界衛生組織（WHO）大力推薦，已被廣泛地應用於治療各類慢性疼痛。使用三階梯止痛法的前提是要學會癌痛等級的評估。要把患者的癌痛分爲輕、中、重三級，最常用的方法就是使用0～10級疼痛評價量表。醫生向患者提問請他回答：“若0爲無痛，10爲你能想象的最痛，那麼你現在的疼痛是幾級？疼痛最重時爲幾級？最輕時爲幾級？”
1～4級爲輕度疼痛，患者雖有痛感但可忍受，能正常生活；5～6級爲中度疼痛，患者疼痛明顯，不能忍受，影響睡眠；7～10級爲重度疼痛，疼痛劇烈，不能入睡，可伴有被動體位或植物神經功能紊亂表現。搞清了患者的疼痛等級後，再按照WHO提出的癌痛治療的5個主要原則給藥：
一、口服給藥。簡便、無創、便於患者長期用藥，對大多數疼痛患者都適用。
二、按時給藥。注意：是“按時”給藥，而不是疼痛時纔給藥。
三、按三階梯原則給藥。按患者疼痛的輕、中、重不同程度，給予不同階梯的藥物。下面我們分別列舉各階梯中的常用藥物。
第一階梯輕度疼痛給予非阿片類（非甾類抗炎藥）加減輔助止痛藥。注意：非甾類止痛藥存在最大有效劑量（天花板效應注）的問題。
常用藥物包括撲熱息痛、阿司匹林、雙氯芬酸鹽、加合百服寧、布洛芬、芬必得（布洛芬緩釋膠囊）、消炎痛、吲哚美辛、意施丁（吲哚美辛控釋片）等等。第二階梯中度疼痛給予弱阿片類加減非甾類抗炎藥和輔助止痛藥。弱阿片類藥物也存在天花板效應。#p#副標題#e#
常用藥物有可待因、強痛定、曲馬多、奇曼丁（曲馬多緩釋片）、雙克因（可待因控釋片）等等。第三階梯重度疼痛給予阿片類加減非甾類抗炎藥和輔助止痛藥。強阿片類藥物無天花板效應，但可產生耐受，需適當增加劑量以克服耐受現象。以往認爲用嗎啡止痛會成癮，所以不願給患者用嗎啡，現在證明這個觀點是錯誤的———使用嗎啡的癌痛患者極少產生成癮性。此階梯常用藥物有嗎啡片、美菲康（嗎啡緩釋片）、美施康定（嗎啡控釋片，可直腸給藥）等等。但是，度冷丁這一以往常用的止痛藥，由於其代謝產物毒性大等因素，未被推薦用於控制慢性疼痛。
另外，一些輔助藥物的使用增加了止痛的療效，減少了止痛藥的劑量，起到了良好的止痛效果。這些藥物包括皮質類固醇激素地塞米松和強的鬆，可以減輕周圍神經水腫和壓迫引起的疼痛；抗抑鬱藥阿米替林、多慮平、美舒鬱、百憂解，用來鎮痛、鎮靜、改善心情；抗驚厥藥卡馬西平、苯妥英鈉，可治療撕裂性及燒灼樣痛和放化療後疼痛；羥嗪類抗組胺藥，用於鎮痛、鎮靜、鎮吐。
四、用藥個體化。用藥劑量要根據患者個體情況確定，以無痛爲目的，不應對藥量限制過嚴而導致用藥不足。
五、嚴密觀察患者用藥後的變化，及時處理各類藥物的副作用，觀察評定藥物療效，及時調整藥物劑量。
此外，還要注意藥物之間的相互作用以及藥物止痛與其它方法相結合的綜合治療等問題。最近，國家藥品監督管理局取消了癌症病人使用嗎啡的極量限制，這體現了政府部門對於推廣癌痛三階梯治療的決心，也體現了我國政府對癌痛控制與姑息治療工作的支持。對醫務人員來講，改變舊的觀念，學習必要的止痛用藥知識是當務之急。
