從20世紀40年代第一個抗組胺藥問世後就不斷有不同的第一代H1受體拮抗劑出現於市場，先後有異丙嗪（非那根）、羥嗪、去氯羥嗪、撲爾敏、多慮平、腦益嗪、賽庚啶、酮替芬等，這類藥物口服後經胃腸吸收，30分鐘起效，藥效持續4～6小時。這類抗過敏藥有乏力、嗜睡、頭暈、注意力不集中及口乾等副作用。
20世紀80年代後生產了第二代H1受體拮抗劑，先後有阿司咪唑（息斯敏）、特非那定（敏迪）、氯雷他定（開瑞坦）、西替利嗪（仙特明）、咪唑斯汀（皿治林）、地氯雷他定（恩理思）及非索非那定等，這類藥物對中樞神經系
統影響小，沒有或僅有輕度嗜睡作用。
爲何抗過敏藥要換着吃呢？
第一，不同種類的抗過敏藥物都有其自身的作用機制和抗過敏特性，各種藥物在治療過敏性疾病方面側重點不一樣。例如寒冷性蕁麻疹用賽庚啶效果好；熱性蕁麻疹用安太樂療效顯著；頑固性蕁麻疹可聯合應用H1和H2受體拮抗劑；對於急性蕁麻疹就應選擇起效時間快的抗過敏藥物；
對於慢性過敏性疾病，因需治療時間相對較長，則應選用一些無嗜睡作用、其他副作用也相對較小的藥物，比如氯雷他定、咪唑斯汀或地氯雷他定等。而對於慢性、頑固性或病情較重的急性過敏性疾病，同時使用兩種或幾種抗過敏藥可以增加治療效果，即聯合用藥。
用藥時應注意所選藥物應各屬於不同的類別：
白天宜使用無鎮靜作用的藥物，晚飯後或睡前應用具有鎮靜安眠作用的藥物。需要長期聯合用藥者，在病情穩定，症狀控制後不應立即停用所有藥物，而應先從一種藥物撤起，逐漸停用藥物，這樣可以減少疾病的復發。
第二，抗過敏藥物也可導致過敏，其中以撲爾敏、苯海拉明最爲常見。能夠參與或導致過敏反應的化學介質種類繁多，而且過敏反應的過程極爲複雜。當抗過敏藥物只能阻斷過敏反應中的某一環節或化學介質的釋放，而不能阻斷全過程時，過敏反應仍可發生。如果患者
在服用抗過敏藥後原有疾病不愈反而症狀加劇時，應考慮到藥物過敏，而不要誤以爲是藥量不夠所致，如果繼續加大劑量，可能十分危險。所以當使用一種抗過敏藥無效時，可以考慮換用另一種作用機制不同的抗過敏藥。
第三，任何一種抗過敏藥都存在耐藥性，有些患者僅僅服藥1個月，就出現了極強的耐藥性，此時就需要換一種抗過敏藥繼續治療。
