首先，要將藥片置於舌下。因爲舌表面有舌苔和角化層，將藥物置於舌上的話，很難被吸收。舌下具有豐富的靜脈叢，將藥片置於舌下或咬碎後置於舌下，才能保證被快速吸收，達到“急救”目的。口腔乾燥時，可先飲少許水，再含化藥物。
服藥時應取坐位或半臥位。硝酸甘油、消心痛等在擴張心臟冠狀動脈的同時，也使周圍的動脈得到擴張。如果站立服藥，會因重力因素使大量血液淤積於下肢，造成相對血容量不足而使血壓下降，導致腦供血不足而發生意外。平臥位服藥則使迴心血量增加，心肌耗氧量也隨之增多，不利於病情的緩解。只有坐位或半臥位時，纔會減輕心臟負擔，從而快速緩解心絞痛。
舌下用藥雖然發揮作用快，但藥效持續時間比口服用藥要短。因此，舌下給藥只適用於急救情況，病情穩定後還需口服給藥。需要注意的是硝酸甘油可引起顱內壓和眼壓升高，因此，顱內高壓和青光眼患者不要服用本藥。
