【藥品名稱】通用名稱：艾司唑侖片
英文名稱：Estazolam Tablets
商品名稱：艾司唑侖片(雙鶴藥業)
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】本品的主要成份爲：艾司唑侖。其化學名稱爲：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-a〕(1,4)苯並二氮雜。
【性 狀】本品爲白色片。
【藥理作用】本品爲苯二氮?類抗焦慮藥。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨着用量的加大，臨牀表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。①具有抗焦慮、鎮靜催眠作用，作用於苯二氮?受體，加強中樞神經內GABA受體作用，影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對網狀結構的激活，對人有鎮靜催眠作用。②抗驚厥作用：能抑制中樞內癲癇病竈異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。③骨骼肌鬆弛作用：小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。④遺忘作用：在治療劑量時可能干擾記憶通路的建立，一過性影響近事記憶。⑤可通過胎盤，可分泌入乳汁。⑥有成癮性，少數患者可引起過敏。
【藥代動力學】口服吸收較快，口服後3小時血藥濃度達峯值，2～3天血藥濃度達穩態。t1/2爲10～24小時，血漿蛋白結合率約爲93%。經肝臟代謝，經腎排泄，排泄較慢。
【適 應 症】主要用於抗焦慮、失眠。也用於緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。
【用法用量】成人常用量 鎮靜，一次1～2mg，一日3次。催眠，1～2mg，睡前服。抗癲癇、抗驚厥，一次2～4mg，一日3次。
【不良反應】(1)常見的不良反應：口乾、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。(2)罕見的有皮疹、白細胞減少。(3)個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。(4)有依賴性，但較輕，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現爲激動或憂鬱。
【禁 忌】慎用者：①中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。②肝腎功能損害。③重症肌無力。④急性或易於發生的閉角型青光眼發作。⑤嚴重慢性阻塞性肺部病變。
【注意事項】(1)用藥期間不宜飲酒。(2)對其他苯二氮?藥物過敏者，可能對本藥過敏。(3)肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。(4)癲癇患者突然停藥可導致發作。(5)嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。(6)避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不易驟停。(7)出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。(8)對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。
【相互作用】(1)與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。(2)與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。(3)與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。(4)與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。(5)與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。(6)與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。(7)與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。(8)與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。(9)異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。(10)與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【孕婦及哺乳期用藥】在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險。孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥症狀，妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應慎用。哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】18歲以下兒童，用量尚未確定。
【老人用藥】老年人對本藥較敏感，抗焦慮時開始用小劑量。注意調整劑量。
【藥物過量】過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循環系統的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮?受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。
【分 子 式】C16H11ClN4
【分 子 量】294.74
【規 格】1mg
【批准文號】國藥準字H11020744
