【藥品名稱】通用名稱：琥乙紅黴素膠囊
英文名稱：HuyihonɡmeisuJiɑonɑnɡ
商品名稱：琥乙紅黴素膠囊
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】本品主要成分爲琥乙紅黴素(紅黴素的琥珀酸乙酯)。
【性 狀】本品爲膠囊劑。
【藥理作用】本品屬大環內酯類抗生素，爲紅黴素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅黴素穩定。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。對葡萄球菌屬(包括產酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位(P位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
【藥代動力學】本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收，在體內水解爲鹼。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度爲高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水及膿液等中的濃度可達有效水平。有一定量(約爲血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅爲血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度爲母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分佈容積(Vd)爲0.9L/kg。蛋白結合率爲70%～90%。紅黴素在肝內代謝，主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，無尿患者的血消除半衰期(T1/2)可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
【適 應 症】1.本品作爲青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。2.軍團菌病。3.肺炎支原體肺炎。4.肺炎衣原體肺炎。5.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6.沙眼衣原體結膜炎。7.厭氧菌所致口腔感染。8.空腸彎曲菌腸炎。9.百日咳。10.風溼熱復發、感染性心內膜炎(風溼性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後)及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青黴素的替代用藥)。
【用法用量】口服，成人一日1.6g，分2～4次服用。軍團菌病患者，一次0.4～1.0g，一日4次。成人一日量一般不宜超過4g。 預防鏈球菌感染，一次400mg，一日2次。 衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg，每8小時1次，共7日;或一次400mg，每6小時一次，共14日。小兒，按體重一次7.5～12.5mg/kg， 一日4次;或一次15～25mg/ kg，一日2次;嚴重感染時每日量可加倍，分4次服用。百日咳患兒，按體重一次10～12.5mg/kg，一日4次，療程14日。
【不良反應】1.服用本品後發生肝毒性反應者較服用其他紅黴素製劑爲多見，服藥數日或1～2周後患者可出現乏力、噁心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥後常可恢復。2.胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。3.大劑量(≥4g/日)應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關，停藥後大多可恢復。4.過敏反應表現爲藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。5.其他，偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
【禁 忌】嚴重肝功能損害者及對本品過敏者禁用。
【注意事項】1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風溼熱的發生。2.腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。3.用藥期間定期隨訪肝功能。4.患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可能過敏或不能耐受。5.因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。6.對診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
【相互作用】1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。2.對氯黴素和林可黴素類有拮抗作用，不推薦同時使用。3.本品爲抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。4.長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。5.除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在同用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峯值成正比。因此在兩者合用時和合用後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。7.大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。8.與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解;與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。9.本品可阻撓性激素類的腸肝循環，與口服避孕藥合用可使之降效。
【孕婦及哺乳期用藥】因出現肝毒性反應的可能性增加且本品可透過胎盤，故孕婦慎用。由於本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。
【老人用藥】(1)本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。(2)對氯黴素和林可黴素類有拮抗作用，不推薦同時使用。(3)本品爲抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。(4)長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。(5)除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在同用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峯值成正比。因此在兩者合用時和合用後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。(6)與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。(7)大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。(8)與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解;與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。(9)本品可阻撓性激素類的腸肝循環，與口服避孕藥合用可使之降效。
【藥物過量】按紅黴素(C37H67NO13)計算
【貯 藏】遮光，密封保存。
【分 子 式】862.07
【分 子 量】本品爲膠囊劑。
【規 格】按C37H67NO13計0.125g(12.5萬單位)
【批准文號】國藥準字H19991062
