[中文名稱]：阿加曲班注射液
[功能主治]：用於發病48小時內的缺血性腦梗死急性期病人的神經症狀(運動麻痹)、日常活動(步行、起立、坐位保持、飲食)的改善。
[化學成分]：主要成份爲阿加曲班。 化學名稱爲：(2R,4R)-4-甲基-1-[N2-((R,S)-3-甲基-1,2,3,4-四氫-8-喹啉磺酰基)-L-精氨酰基]-2-哌啶羧酸一水合物。 分子式：C23H36N6O5S·H2O 分子量：526.66。
[藥理作用]：阿加曲班是一種凝血酶抑制劑，可逆地與凝血酶活性位點結合。阿加曲班的抗血栓作用不需要輔助因子抗凝血酶Ⅲ。阿加曲班通過抑制凝血酶催化或誘導的反應，包括血纖維蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化，及血小板聚集發揮其抗凝血作用。阿加曲班對凝血酶具有高度選擇性。治療濃度時，阿加曲班對相關的絲氨酸蛋白酶(胰蛋白酶，因子Xa，血漿酶和激肽釋放酶)幾乎沒有影響。阿加曲班對遊離的及與血凝塊相聯的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班與肝素誘導的抗體間沒有相互作用。對接受多次給藥的12名健康者和病人血清的評價，沒有發現阿加曲班抗體的形成。毒理研究:遺傳毒性：在Ames試驗、中國倉鼠卵母細胞(CHO/HGRT)正相變突試驗、中國倉鼠肺成纖維細胞染色體畸變試驗、大鼠肝細胞及WI-38人胎兒肺細胞非程序DNA合成(UDS)試驗，或者小鼠微核試驗中，阿加曲班均沒有顯示有遺傳毒性生殖毒性：阿加曲班靜脈給予劑量達27mg/kg/d(以mg/m2計，爲人最大推薦劑量的0.3倍)對雄性和雌性大鼠的生育力及生殖行爲沒有影響。大鼠靜脈給予27mg/kg/d(以mg/m2計，爲人最大推薦劑量的0.3倍)及兔子靜脈給予10.8mg/kg/d(以mg/m2計，爲人最大推薦劑量的0.2倍)的致畸研究沒有發現對生育力及胎兒的損害。但是，尚無充分和嚴格對照的孕婦研究。由於動物生殖研究不能完全預測人體的反應，只有當明確需要時孕期才使用本品。大鼠研究顯示，乳汁中可檢測到阿加曲班。尚不知本品是否在人乳中分泌。由於許多藥物在人乳中分泌，並且由於阿加曲班對哺乳嬰兒潛在的嚴重不良反應，考慮藥物對母親的重要性時，應決定是停止哺乳還是停止用藥。
[藥物相互作用]：阿加曲班注射液與以下藥物合併使用時，可引起出血傾向增加，應注意減量： 1 抗凝劑如肝素、華法令等; 2 抑制血小板凝集作用的藥物如阿斯匹林、奧扎格雷鈉、鹽酸噻氯匹定、雙嘧達莫(潘生丁)等; 3 血栓溶解劑如尿激酶、鏈激酶等; 4 降低纖維蛋白原作用的去纖酶(Batroxbin別名巴曲酶)等。
[產品規格]：20ml:10mg
[用法用量]：通常對成人在開始的2日內1日6支(阿加曲班60mg)以適當量的輸液稀釋，經24小時持續靜脈滴注。其後的5日中1日2支(阿加曲班20mg)，以適當量的輸液稀釋，每日早晚各1次，每次1支(阿加曲班10mg)，1次以3小時靜脈滴注。可根據年齡、症狀適當增減。請在醫生指導下進行。
[貯藏方法]：遮光，密閉保存。
[注意事項]：1 下列患者慎用： (1) 有出血可能的患者。消化道潰瘍、內臟腫瘤、消化道憩室炎、大腸炎、亞急性感染性心內膜炎、有腦出血既往史的患者，血小板減少的患者，重症高血壓病和嚴重糖尿病患者; (2) 正在使用抗凝劑、具有抑制血小板聚集作用的抑制劑、溶栓劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶抑制劑的患者; (3) 嚴重肝功能障礙患者。 2 重要注意事項: (1) 應用本品過程中，應嚴格進行出凝血功能的監測、CT檢查及充分臨牀觀察，有出血時，應立即終止給藥; (2) 在必須與抗凝劑、血小板聚集抑制劑、溶栓劑等合用時，需十分謹慎，注意減少劑量，並進行嚴密的臨牀監測(出血症狀)。
