哌替啶廣泛用於治療晚期癌症患者的疼痛。
許多醫生習慣於用哌替啶止痛。殊不知，這種做法事與願違，適得其反。近些年，疼痛研究協會資料表明，哌替啶在惡性腫瘤止痛中沒有作用。
正確的做法是用嗎啡止痛。其主要理由有：哌替啶是人工合成的阿片受體激動劑，它在人體內產生一種名爲去甲哌替啶的毒性代謝物，對大腦(中樞神經系統)有着明顯興奮作用，且在體內代謝緩慢，半衰期長，經常應用會產生藥物蓄積。當這種蓄積達到一定的濃度時，就會分別產生震顫、癲癇樣驚厥發作等嚴重神經毒性症狀;
另一方面，注射哌替啶後，血液中的藥物濃度迅速上升，容易引起“飄飄然”的感覺，這是該藥易發生危害的主要原因。最近20年，許多國家已將哌替啶從治療癌症疼痛藥物中淘汰出局。國內有關專家指出，哌替啶不宜長期應用於慢性癌痛的治療，對於各種腫瘤(特別是中晚期癌症)的癌痛，首選止痛藥物是嗎啡，這是因爲嗎啡止痛作用強於哌替啶10倍以上。且毒副作用比哌替啶少一半。
