【藥品名稱】通用名稱：洛莫司汀膠囊
英文名稱：LomustineCapsules
商品名稱：洛莫司汀膠囊
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】洛莫司汀。
【藥理作用】本品爲細胞週期非特異性藥，對處於G2-S邊界，或 S早期的細胞最敏感，對G2期亦有抑制作用。動物實驗表明其與BCNU機理相似。本品進入人體後，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂爲兩部分:一爲氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，致使 DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關;另一爲氨甲酰基部分變爲異氰酸酯，或再轉化爲氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質，特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應。據認爲這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白，使DNA受烴化破壞後較難於修復，有助於抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性，與長春新鹼、甲基苄肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。
【藥代動力學】口服易吸收，體內迅速變爲代謝產物。器官分佈以肝(膽汁)。腎脾爲多，次爲肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血腦屏障，數分鐘後腦脊液中藥物濃度爲血漿濃度的15～30%，可經膽汁排人腸道，形成肝腸循環，故藥效持久。血漿蛋白結合率爲50%(代謝物)。T 1/2爲16～18小時，其持久存在可能引起遲發性骨髓抑制。在肝內代謝完全，排泄於膽汁。有腸肝循環，故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在。口服24小時內，本品的50%以代謝物形式從尿中排泄，但4日排泄量小於75%;從糞中排泄少於5%，從呼吸道排出約10%。因其脂溶性強，可有效透過血腦屏障。腦脊液中藥物濃度爲血漿中的50%或更高。
【適 應 症】本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦部原發腫瘤(如成膠質細胞瘤)及繼發性腫瘤;治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。
【用法用量】100～130mg/m2，頓服，每6～8週一次，3次爲一療程。
【不良反應】口服後6小時內可發生噁心、嘔吐,可持續2～3天，預先用鎮靜藥或甲氧氯普胺並空腹服藥可減輕;少數患者發生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制，服藥後 3～5周可見血小板減少，白細胞降低可在服藥後第1及第4周先後出現兩次，第6～8周才恢復;但骨髓抑制有累計性。偶見全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起閉經或精子缺乏。
【禁 忌】有肝功能損害、白細胞低於4×109/L、血小板低於80×109/L者禁用，合併感染時應先治療感染。
【注意事項】1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。2.對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。6.治療前和治療中應檢查肺功能。
【相互作用】以本品組成聯合化療方案時，應避免合用有嚴重降低白細胞和血小板的抗癌藥。
【孕婦及哺乳期用藥】本藥有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期婦女禁用。
【藥物過量】尚無藥物可對抗藥物過量，如出現嚴重骨髓抑制，白細胞過低可使用粒細胞集落刺激因子。
【貯 藏】遮光，密封，在冷處保存。
【分 子 式】C9H16ClN3O2
【分 子 量】233.7
【規 格】40mg
【批准文號】國藥準字H22021253
