開塞露的原理就是利用甘油或山梨醇的高濃度，即高滲作用，讓更多的水分滲入腸腔，軟化大便，刺激腸壁，反射性地引起排便反應，再加上其具有的潤滑作用，使大便容易排出。
而對進食量少、大便乾結且量少的患者，作用就會較差或無效。此外，如果經常使用，直腸對開塞露的刺激會變得越來越不敏感，因此，效果也就越來越差。
需要特別提醒的是，用開塞露治療只能作爲暫時緩解便祕痛苦的“應急措施”，經常使用開塞露，機體會對其產生依賴性。
要想從根本上防止便祕，最好是養成良好的飲食習慣及生活習慣，不要等到口渴了才喝水，適度增加運動量，養成規律的排便習慣。
