米安色林能阻斷神經元突觸前膜α2腎上腺素能自身受體使去甲腎上腺素釋放增加。突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高，作用於突觸後膜受體，增加神經傳導以發揮抗抑鬱作用。
它並不抑制突觸前膜對去甲腎上腺的回吸收。能阻斷5-羥色胺受體，故有抗焦慮、改善睡眠的作用。無抗膽鹼能作用，不產生明顯的心血管反應，不拮抗擬交感神經藥和抗高血壓藥。
本藥物口服吸收好，主要代謝產物去甲基米安色林、8-羥化米安色林均有生物活性，主要經尿液排出。
副作用
有的病人可發生口乾、便祕、排尿困難、視物模糊、嗜睡、睏倦、T波改變、ST段下移、心率不齊，骨髓抑制、粒細胞減少或缺乏、肝功障礙、關節痛、男性乳房增大、誘發躁狂。超量服用可引起嚴重的低血壓、呼吸抑制、心率不齊、過度鎮靜、癲癇發作。
禁忌證
禁用於躁狂症，窄角型青光眼、前列腺肥大、排尿困難者、癲癇、腦器質性改變、糖尿病病情未能控制者。禁喝酒，禁與單胺氧化酶抑制劑合用。
此外妊娠及哺乳期服用，可能對胎兒、嬰兒造成損害，故應權衡利弊使用。肝功障礙、糖尿病、心臟病人使用須慎重，如用使採取預防措施。
